I ‘FANS’, sono farmaci appartenenti alla classe dei ‘Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei’ e risultano essere a livello economico mondiale tra i prodotti farmaceutici maggiormente utilizzati. Chi di noi non è mai venuto a contatto con uno di loro? Volete un nome? Beh, uno su tutti l’aspirina, o acido acetilsalicilico, impegnato nella cura non solo di patologie che coinvolgono processi infiammatori ma anche cardiovascolari. L’infiammazione è un processo che si instaura quando l’equilibrio emostatico dell’organismo viene sconvolto da una patologia o trauma. La cascata biochimica caratterizzante il processo infiammatorio è fortemente articolata e coinvolge in maniera sincrona la secrezione, ovvero la produzione e l’interazione di molecole che portano ai sintomi tipici di Rubor, dolor, calor, tumor.
Cosa significa a livello fisiologico usare un antinfiammatorio?
Usare un qualsiasi farmaco significa utilizzare una molecola di origine naturale, sintetica o semisintetica che deve avere come fine ultimo quello terapeutico. Nel caso specifico di un FANS bisogna chiedersi prima COSA CURA?
La risposta a questa domanda è: ”UN FANS CURA UN PROCESSO INFIAMMATORIO MA NON SOLO”.
L’infiammazione, abbiamo detto è caratterizzata dalla secrezione di specifiche molecole e alcune di queste sono le Prostaglandine prodotte da un enzima (ovvero molecola che nel corpo ha la funzione di accelerare e favorire reazioni chimiche), chiamato Ciclo Ossigenasi o meglio detta nel linguaggio farmaceutico COX.
La COX lavora nel nostro corpo su determinate molecole per produrne altre. In particolar modo la ciclo ossigenasi opera su una molecola chiamata Acido-Arachidonico, questo è un acido che chimicamente risulta essere una molecola prodotta in risposta a stimoli che coinvolgono recettori ed enzimi giacenti sulla membrana cellulare, la parte più esterna della cellula eucaristica o umana.
Il processo è grossomodo questo:
STIMOLO (patologia o danno) —> Produzione di Acido arachidonico —> Attivazione Ciclo ossigenasi —> Produzione prostaglandine —> Sintomi infiammazione
Perché allora qualcosa che cura un processo patologico deve essere usato con parsimonia?
Ricerchiamo la risposta nell’azione fisiologica delle prostaglandine che va dalla vasodilatazione, edema, a favorire la contrazione della muscolatura liscia, o ancora a regolare la secrezione di muco gastroprotettivo.
Io uomo ho una malattia reumatica infiammatoria come l’artrite reumatoide, caratterizzata da dolori e infiammazione a livello delle articolazione, e prendo antinfiammatori per curarmi, cosa sto facendo?
Interrompo il processo infiammatorio agendo sull’enzima responsabile ovvero la COX, bloccando la produzione di prostaglandine. Ma avevamo detto: ricordate che queste erano responsabili anche della produzione del muco gastroprotettivo!!
Cosa significa tutto?
Che il principale effetto collaterale dei FANS è la gastrolesività perché interrompe la produzione di mediatori infiammatori ma al tempo stesso di molecole che proteggono la mucosa dello stomaco dall’acidà gastrica. Le case farmaceutiche hanno studiato a tale proposito degli inibitori specifici della COX, che vanno ad interferire solo con una specifica isoforma dell’enzima limitando i danni collaterali di questa classe di farmaci.
Pensate agli enzimi come il solito modello CHIAVE-SERRATURA, dove la nostra serratura è l’enzima e la chiave è la molecola che è capace di interagire con esso. Dovete tener presente che gli enzimi sono fondamentali per la vita e senza di essi questa sarebbe impossibile. Ogni enzima ha una carta di identità ovvero è formato da una specifica zona dove entrerà la nostra “chiave” (molecola o substrato). Esiste una specificità di legame come di struttura che caratterizza un enzima e non un altro. A tale proposito parlando della COX o ciclo ossigenasi, dobbiamo dire che è vero tutto quello che abbiamo detto ma che non è l’unica isoforma esistente all’interno del corpo. Infatti esistono tre isoforme dello stesso enzima che si differenziano per la loro espressione in determinati tessuti nel corpo (ad esempio sono maggiormente nel cervello e non nel muscolo), la loro struttura aminoacidica (gli enzimi sono formati da aminoacidi) e il loro sito attivo (la serratura è diversa). Inibire una isoforma e non un’altra puo’ portare ad un ridimensionamento degli effetti collaterali di un farmaco. Inibitori della COX-2 di nome Rofecoxib e Celecoxib sono farmaci antiinfiammatori caratterizzati da un blocco selettivo di una determinata isoforma andando così a rendere al paziente una compliance serena ed attuabile.
DUNQUE USATE ANTINFIAMMATORI MA CON PARSIMONIA E NON PER QUALSIASI DOLORE!!!
La farmaceutica e la farmacologia spiegano a volte processi esistenti dall’inizio della vita e speriamo di capirne tanti altri per combattere insieme i drammi patologici che affliggono i nostri giorni.
A cura di Vincenzo “Dott. Pio” Zottoli
